有機化學人才網 | 最新人才 | 最新職位 | 技術交易 | 藥物合成 |
   
全站搜索: |
  您當前位置:網站首頁 >> 藥物合成路線圖解
 

藥物詳細合成路線

Name Moguisteine;BBR-2173
Chemical Name (±)-3-[2-(Ethoxycarbonyl)acetyl]-2-(2-methoxyphenoxymethyl)thiazolidine
      (±)-2-[(2-Methoxyphenoxy)methyl]-beta-oxo-3-thiazolidinepropionic acid ethyl ester
CAS 119637-67-1
Related CAS
Formula C16H21NO5S
Structure
Formula Weight 339.41347
Stage II 期臨床
Company Roche (Originator), Dompè(Licensee)
Activity/Mechanism Antitussives, RESPIRATORY DRUGS, Treatment of Upper Respiratory Tract Disorders
Syn. Route 1
Route 1
the condensation of 2-methoxyphenol (i) with 2-bromoethanal dimethylacetal (ii) by means of k2co3 in hot dmf gives 2-(2-methoxyphenoxy)ethanal dimethylacetal (iii), which is hydrolyzed to the corresponding free aldehyde (iv) with 2n h2so4 in methanol. the cyclization of (iv) with cysteamine (v) by means of potassium acetate in water affords 2-(2-methoxyphenoxymethyl)thiazolidine (vi), which is finally condensed with ethoxymalonyl chloride (vii) by means of khco3 in ethyl acetate.
List of intermediates No.
(2s,3r)-2-amino-n-((1r)-1-[(tert-butylsulfanyl)methyl]-2-[[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-dioxan-5-yl]amino]-2-oxoethyl)-3-hydroxybutanamide (i)
tert-butyl (5s)-5-amino-6-[((1s,2r)-1-[[((1r)-1-[(tert-butylsulfanyl)methyl]-2-[[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-dioxan-5-yl]amino]-2-oxoethyl)amino]carbonyl]-2-hydroxypropyl)amino]-6-oxohexylcarbamate (ii)
tert-butyl (5s)-5-[[(2r)-2-amino-3-(1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]-6-[((1s,2r)-1-[[((1r)-1-[(tert-butylsulfanyl)methyl]-2-[[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-dioxan-5-yl]amino]-2-oxoethyl)amino]carbonyl]-2-h (iii)
tert-butyl (5s)-5-[[(2r)-2-[[(2s)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1h-indol-3-yl)propanoyl]amino]-6-[((1s,2r)-1-[[((1r)-1-[(tert-butylsulfanyl)methyl]-2-[[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-diox (iv)
tert-butyl (5s,8r,11s,14r)-14-amino-5-[[((1s,2r)-1-[[((1r)-1-[(tert-butylsulfanyl)methyl]-2-[[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-dioxan-5-yl]amino]-2-oxoethyl)amino]carbonyl]-2-hydroxypropyl)amino]carbonyl]-1 (v)
tert-butyl (5s,8r,11s,14r)-14-[[(2r)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-5-[[((1s,2r)-1-[[((1r)-1-[(tert-butylsulfanyl)methyl]-2-[[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-dioxan-5-yl]amino]-2-oxoethyl)amino]carbonyl] (vi)
tert-butyl 4-[(4r,7s,10s,13r,16s,19r)-19-[[(2r)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-4-([[(4r,5r)-2-(4-[2-[(hydroperoxymethyl)amino]-2-oxoethoxy]phenyl)-4-methyl-1,3-dioxan-5-yl]amino]carbonyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-7-[(1r)-1-hydroxyethyl]-13-(1h-indol-3 (vii)
Reference 1:
    gandolfi, c.a.; spinelli, s.; tofanetti, o.; russo, r.; tognella, s. (boehringer ingelheim italia spa); antitussive and mucus regulating 2-substituted thiazolidines. au 8545242; ep 0169581; es 8605249; gb 2164333; gb 2177690; jp 1986063669; us 4857643 .
Reference 2:
    gandolfi, c.a.; di domenico, r.; spinelli, s.; lumachi, b.; gallico, l.; tognella, s. (boehringer ingelheim italia spa); beta-carbonyl-carboxyamides of 1,3-thiazolidines. ep 0333080; jp 1991504123; us 5206254 .
Reference 3:
    de angelis, l.; moguisteine. drugs fut 1991, 16, 7, 618.

今日江苏快3开奖结果走势图 www.xrqodn.com.cn 來源:藥化網

作者:藥化小編

摘要:本文合成路線介紹的是藥物中文名莫吉司坦;英文名Moguisteine;BBR-2173;CAS[119637-67-1]

 
推薦VIP企業
無錫景耀生物科技有限公司
杭州盧普生物科技有限公司
寧波賽倫化工有限公司
蘇州昊賽生物科技有限公司
北京嘉盛揚醫藥科技有限公司
上海澤涵生物醫藥科技有限公司
河北固安三利化工公司
鄭州凱普瑞生物技術有限公司
上海藥谷藥業有限公司
蘭州康寓信生物科技有限公司
湖北朗昕生化藥業有限公司
武漢福鑫化工有限公司
嘉興市英南化工有限公司
蘇州迪飛醫藥科技有限公司
北京富安凱科技有限公司
上海盛中醫藥化工有限公司
連云港天和化學有限公司
南京晨瑞醫藥科技有限公司
南京蘇如化工有限公司
常州瑞盛化工有限公司
熱門文章
無規矩不成方圓——處于風口浪尖
最新國內生物農藥登記概況
中國化學會第十四屆全國基礎教育
這個省農藥實名制購買全覆蓋!
河北發布化企14項安全評估標準
華東地區BDO市場僵持整理
華東地區鄰苯市場行情維穩
華南地區BDO市場商談出貨
華北苯酐市場行情
山東地區三氯甲烷價格
河北地區醋酸價格下跌
河南地區醋酸價格下調
江蘇地區順酐市場行情整理
山東地區順酐市場行情整理
華東苯酐市場價格平穩
華東地區BDO市場弱勢整理
江西地區二氯甲烷價格暫穩
華南地區苯酚市場穩定
江西地區二氯甲烷價格暫穩
浙江地區二氯甲烷價格上調
 友情鏈接
有機化學人才網  
今日江苏快3开奖结果走势图 | 廣告服務 | 建站服務 | 關于我們 | 今日江苏快3开奖结果走势图 | 版權聲明